Pregabaline
(INN) of (S)-3-aminomethyl-5-methyl-hexaanzuur is een γ-aminozuur die verwant is aan de neurotransmitter γ-aminoboterzuur(GABA). Het is een GABA-agonist met een anti-epileptische werking. Daarnaast is het middel ook geïndiceerd voor de behandeling vangegeneraliseerde angststoornis en van neuropathische pijn. Pregabaline is de werkzame stof in het geneesmiddel Lyrica van Pfizer. Dit is verkrijgbaar in capsules met 75 tot 300 mg pregabaline, of als drank met 20 mg/ml pregabaline.
Geschiedenis
Pregabaline werd ontwikkeld aan de Northwestern University in Evanston (Illinois) door professor Richard Bruce Silverman en medewerkers, met steun van de Warner-Lambert Company.[2] Warner-Lambert is in 2000 overgenomen door Pfizer. Pfizer heeft pregabaline op de markt gebracht met als merknaam Lyrica.
In de Europese Unie is Lyrica toegelaten sedert 6 juli 2004.
In de Verenigde Staten werd Lyrica door de Food and Drug Administration voor het eerst toegelaten op 30 december 2004. In 2007 werd Lyrica er ook toegelaten voor de behandeling van fibromyalgie.
Indicaties
– Neuropathische pijnen veroorzaakt door beschadiging van zenuwen, zowel van het centrale als het perifere zenuwstelsel, onder meer veroorzaakt door diabetes, gordelroos of ruggenmergletsel;
– Gegeneraliserde angststoornis;
– Epilepsie: als aanvullende behandeling als andere anti-epileptica niet volstaan.
De chemische structuur van pregabaline gelijkt op die van gamma-aminoboterzuur (GABA), maar de werking van het middel is niet vergelijkbaar met die van GABA. Pregabaline is noch een antagonist noch een agonist van GABA-receptoren. Pregabaline bindt zich in het centrale zenuwstelsel aan een auxiliaire subeenheid van spanningsafhankelijke calciumkanalen. Daardoor vermindert het de neuronale gevoeligheid. Het vermindert ook de afgifte van verschillende neurotransmitters, waaronder substantie P, glutamaat en noradrenaline. Het exacte werkingsmechanisme van pregabaline is nog niet duidelijk.
De vaakst gemelde bijwerkingen zijn duizeligheid en slaperigheid. Bij het gebruik van Lyrica kan wazig zicht, dubbel zien of verlies van hetgezichtsvermogen optreden. Verhoogde eetlust, gewichtstoename en erectiestoornissen kunnen ook voorkomen. Een opsomming van mogelijke bijwerkingen is te vinden in de bijsluiter.